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Carcinogenicity Risk Assessment service

Carcinogenicity Risk Assessment 서비스

 

Eurofins Discovery

| Eurofins Discover (Eurofins Discovery) 공식 대리점  

 

개요

ICH S1B(R1) 가이드라인에서는 Rat을 이용한 2년 간의 발암성 시험의 수행이 인체 발암성 위험 평가를 위해 필요로 되는지에 대해 구체적인 근거 기준(Weight of Evidence; WoE)을 기반으로 판단할 것을 제시하고 있습니다. Eurofins Discovery의 Carcinogenicity Risk Assessment 서비스에서는 WoE 6가지 요인 중 하나인 발암 위험성 평가에 대한 스크리닝을 통해, 약물의 표적 선택성과 Off-target 활성에 대한 데이터를 제공합니다.

서비스 종류 및 샘플 준비 방법

서비스 Carcinogenicity Risk Assessment SafetyScreen Panel – TW
CAT # PP294
Brand SafetyScreen
Assay수 30
실험농도 선택 가능
반복실험횟수 Duplicate
Sample Volume 실험할 농도의 10mM stock으로 180ul
TAT 10 business days
서비스 장소 Taipei, TW

서비스 상세

Target Family Organism Assay Sub Type
CYP1A2 CYP450 Human Enzymatic
CYP3A4 CYP450 Human Enzymatic
p38alpha (SAPK2A) Kinase Human Enzymatic
AR NHR Human Binding
Eralpha NHR Human Binding
Erbeta NHR Human Binding
IL-6 Cell Surface (Other) Human Binding
Phorbol Ester Other Mouse Binding
PPARgamma NHR Human Binding
PR NHR Human Binding
Caspase 3 Protease Human Enzymatic
Caspase 9 Protease Human Enzymatic
Free Radical Scavenger Bovine Enzymatic
beta (Non-Selective) Adrenoceptor GPCR Rat Binding
AT1 GPCR Human Binding
ETA GPCR Human Binding
ETB GPCR Human Binding
EGFR Kinase Human Binding
GnRH GPCR Human Binding
CXCR1 (IL-8RA) GPCR Human Binding
CXCR2 (IL-8RB) GPCR Human Binding
MC1 GPCR Human Binding
M1 GPCR Human Binding
M3 GPCR Human Binding
PDGFR (Non-Selective) Kinase Mouse Binding
EP1 GPCR Human Binding
EP2 GPCR Human Binding
sst2 GPCR Human Binding
TGFbeta (Non-Selective) Kinase Mouse Binding
IL-1R-1 Cell Surface (Other) Human Binding

 

Related Service

 

OncoPanel 서비스

300개 이상의 Cancer cell line을 이용한 Cell Based Drug Screening 서비스로, 약물의 다양한 생물학적 특성 규명을 확인할 수 있습니다. OncoPanelTM 서비스는 300여개의 Cancer Cell line(18가지 Tissue 유형)을 이용한 Cell Based Drug Screening 서비스입니다.

HTS(High Content Screening) 장비를 이용해 약물 처리시 Cell Proliferation(EC50, IC50, GI50), Apoptosis, Cell Cycle 등의 Assay가 가능하며, Cancer Cell의 Public Genomic Analysis 데이터를 얻을 수 있습니다.

https://www.chayon.co.kr/oncopanel-service-overview/

Safety 서비스

신약 후보물질의 유효성 및 안전성을 확인할 수 있는 서비스를 제공하며, Binding Assay, Functional Assay를 진행할 수 있습니다.

신약을 개발하는 과정에서 많은 후보 물질들이 효능이 있음에도 불구하고, 안전성 문제로 개발이 중단되는 경우가 많습니다. 이로 인해, 약물 개발의 모든 단계에서 사람과 연관된 독성 발현 여부를 규명하는 과정이 중요해지고 있습니다.

Eurofins Discovery에서는 실제 임상 결과와 연관된 Target들로 구성된 다양한 In Vitro Safety 서비스를 제공합니다.

https://www.chayon.co.kr/project/safetyservice/

Related Product

 

Checkpoint Receptor Assays – 면역 관문 수용체 분석 실험

암 면역치료제 개발을 위한 Checkpoint Receptor (면역 관문 수용체)를 분석하는 실험으로, U2OS 등의 Cell line에서 FcgRIa, CD47을 비롯한 타겟들의 Clustering, Dimerization, Internalization (내제화) 등을 측정합니다.

https://www.chayon.co.kr/project/checkpoint-receptor-assay/

KILR® Cytotoxicity Assays

면역 작동 세포(Immune effector cells)와의 공동 배양에서 표적 세포 사멸을 특이적으로 측정하기 위한 비방사성, 무염료 (Dye-Free) 세포 독성 분석법입니다. 암세포 사멸을 감지하도록 설계된 분석은 ADCC, CDC, ADCP, T cell Redirection 및 CAR-T와 같은 Application을 위해 설계되었습니다.

Cytokine Receptor Assays

Cytokine/Interleukin 수용체를 타겟으로 하는 약물의 특성화, 기능 스크리닝, QC Lot-Release test 및 중화 항체 연구를 위한 Cell-based Assay로, Receptor Dimerization, SH2 Recruitment, IkB Degradation, β-arrestin Recruitment 및 STAT3 Transcriptional Reporter 메커니즘이 포함됩니다.

Signaling Reporter Assays

다양한 신호 경로의 활성화 및 억제를 스크리닝 및 정량화 하는 데에 사용되는 Downstream Read-out 기능을 갖춘 Orthogonal/Functional Cell-based Assay입니다.

서비스 절차

서비스 문의

관심분야 (중복선택가능)

개인정보 취급 방침 동의

CNS 서비스

CNS 서비스

생명유지 필수기관인 중추 신경계(CNS, Central Nerve System)와 연관된 다양한 target들로 구성된 panel이며, 이를 통해 개발중인 약물의 MOA 및 off-target effect를 확인할 수 있습니다.

 

| Eurofins DiscoverX(Eurofins Discovery) 공식 대리점

F. Naz et al., The open biology journal (2020) L. Gan et al., Nat Neurosci (2018).

Li Gan et al, Nature Neuroscience(2018), Converging Pathways in neurodegeneration, from genetics to mechanisms

서비스 종류 및 샘플 준비 방법

서비스 유형 CNS Target Panel SafetyScreen CNS panel Drug Abuse Safety Panel Drug Abuse Potential Panel
Item No. PP280 P411 PP279 P293
Assay 수 94 99 48 44
Sample Volume 150 μl of 10 mM stock 230 μl of 10 mM stock 150 μl of 10 mM stock 105 μl of 10 mM stock
반복횟수 Duplicate Duplicate Duplicate Duplicate
TAT 10 Days 15 Days 10 Days 15 Days
서비스 장소 Panlabs, Taiwan Cerep, France Panlabs, Taiwan Cerep, France
서비스 유형 Pain Target Panel* Alzheimer’s MoA Panel Parkinson’s MoA Panel Neurodegeneration Phenotypic Panel
Item No. PP293 PP284 PP285 PP283
Assay 수 44 41 27 3
Sample Volume 1 농도:150 μl of 10 mM stock
Dose response: 275 of 10mM stock		 120 μl of 10 mM stock 120 μl of 10 mM stock 240 μl of 10 mM stock
반복횟수 Duplicate Duplicate Duplicate 8 concentration, Duplicate
TAT 10 Days 10 Days 10 Days 30 Days
서비스 장소 Panlabs, Taiwan Panlabs, Taiwan Panlabs, Taiwan Panlabs, Taiwan

* Pain Target Panel
Pain(통증) 인식과 연관된 Molecular Target들로 구성된 Panel입니다.

서비스 상세

ico_chk01 CNS Target Panel / SafetyScreen CNS Panel

중추 신경계(CNS, Central Nerve System)와 연관된 다양한 target들로 구성된 panel입니다.
2종류의 Panel(CNS Target-대만/SafetyScreen CNS-프랑스)이 있으며, SafetyScreen CNS에서 5개의 Assay(연두색 표시)가 더 포함되어 있습니다.

 

Enzyme GPCR Ion Channel
ATPase (Na+/K+), Brain, Pig Adenosine A1 Dopamine D3 Calcium Channel L-Type, Benzothiazepine
Carbonic Anhydrase II Adenosine A2A Dopamine D4.4 Calcium Channel L-Type, Dihydropyridine
Catechol-O-Methyl Transferase (COMT) Adenosine A2B Endothelin ETA Calcium Channel L-Type, Phenylalkylamine
Cholinesterase, Acetyl, ACES Adenosine A3 Glutamate, Metabotropic, mGlu5 Calcium Channel N-Type
CYP450, 1A2 Adrenergic alpha1A Melatonin MT1 GABAA, Chloride Channel, TBOB
CYP450, 2C19 Adrenergic alpha1B Muscarinic M1 GABAA, Flunitrazepam, Central
CYP450, 2D6 Adrenergic alpha2A Muscarinic M2 GABAA (alpha1/beta2/gamma2)
CYP450, 3A4 Adrenergic alpha2B Muscarinic M3 Glutamate, AMPA
GABA Transaminase Adrenergic alpha2C Muscarinic M4 Glutamate, Kainate
Monoamine Oxidase MAO-A Adrenergic beta1 Muscarinic M5 Glutamate, NMDA, Agonism
Monoamine Oxidase MAO-B Adrenergic beta2 Tachykinin NK1 Glutamate, NMDA, Phencyclidine
Peptidase, Angiotensin Converting Enzyme Bradykinin B2 Neuropeptide Y Y1 Glutamate, Glycine, Strychnine-intensive
Peptidase, CTSB (Cathepsin B) Calcitonin Gene-Related Peptide CGRP1 Neuropeptide Y Y2 Glycine, Strychnine-Sensitive
Peptidase, CTSL (Cathepsin L) Cannabinoid CB1 Opiate delta1 (OP1, DOP) Nicotinic Acetylcholine alpha4beta2, Cytisine
Phosphodiesterase PDE4D2 Cannabinoid CB2 Opiate kappa (OP2, KOP) Nicotinic Acetylcholine alpha7, Bungarotoxin
Protein Serine/Threonine Kinase, MAPK14 (p38alpha) Cholecystokinin CCK1 (CCKA) Opiate mu (OP3, MOP) [3H]morphine Potassium Channel [SKCA]
Protein Tyrosine Kinase, EGF Receptor Cholecystokinin CCK2 (CCKB) 5-HT4E Human Serotonin Purinergic P2X
Protein Tyrosine Kinase, Insulin Receptor Dopamine D1 Orexin OX2 Serotonin (5-Hydroxytryptamine) 5-HT3
Tyrosine Hydroxylase Dopamine D2L Orexin OX1 Sodium Channel, Site 2
JNK1 Human CMGC Kinase Enzymatic LANCE Assay [Km ATP] Dopamine D3 Oxytocin Nuclear Hormone Receptor
Transporter Dopamine D4.4 Serotonin (5-Hydroxytryptamine) 5-HT1A Androgen (Testosterone)
Transporter, Adenosine Endothelin ETA Serotonin (5-Hydroxytryptamine) 5-HT1B Estrogen ERalpha
Transporter, Norepinephrine (NET) GABAB1B Serotonin (5-Hydroxytryptamine) 5-HT2A Glucocorticoid
Transporter, Dopamine (DAT) Glutamate, Metabotropic, mGlu5 Serotonin (5-Hydroxytryptamine) 5-HT2B Others
Transporter, GABA Histamine H1 Serotonin (5-Hydroxytryptamine) 5-HT2C BZDp (TSPO)
Transporter, Serotonin (5-Hydroxytryptamine) (SERT) Histamine H3 Serotonin (5-Hydroxytryptamine) 5-HT7 TNF-alpha
Vasopressin V1A Sigma, Non-Selective

ico_chk01 Drug Abuse Safety Panel/Drug Abuse Potential Panel

Drug Abuse(약물 남용)에 관련된 2 종류의 Panel 서비스(Drug Abuse Safety Panel-대만/Drug Abuse Potential Panel-프랑스)를 제공합니다.
2017, FDA guideline, Assessment of Abuse Potential of Drugs에 따른 Assay로 구성되어 있습니다.

 

Drug Abuse Safety-48 assay Drug Abuse Potential-44 assay
Enzyme
104010 Cholinesterase, Acetyl, ACES
195010 Tyrosine Hydroxylase
GPCR
203110 Adrenergic alpha1A 2338 Adrenergic alpha1A
203210 Adrenergic alpha1B
203400 Adrenergic alpha1D
203630 Adrenergic alpha2A 13 Adrenergic alpha2A
203710 Adrenergic alpha2B 1344 Adrenergic alpha2B
203810 Adrenergic alpha2C 16 Adrenergic alpha2C
204010 Adrenergic beta1 18 Adrenergic beta1
204110 Adrenergic beta2 20 Adrenergic beta2
217050 Cannabinoid CB1 4708 Cannabinoid CB1
217100 Cannabinoid CB2 37 Cannabinoid CB2
219500 Dopamine D1 44 Dopamine D1
219700 Dopamine D2S 1322 Dopamine D2S
228610 GABAB1A
228710 GABAB1B
236400 Glutamate, Metabotropic, mGlu2
252610 Muscarinic M1 91 Muscarinic M1
252710 Muscarinic M2 93 Muscarinic M2
252810 Muscarinic M3 95 Muscarinic M3
252910 Muscarinic M4 96 Muscarinic M4
253010 Muscarinic M5 97 Muscarinic M5
260130 Opiate delta1 (OP1, DOP) 114 Opiate delta1 (OP1, DOP)
260210 Opiate kappa (OP2, KOP) 4461 Opiate kappa (OP2, KOP)
260430 Opiate mu (OP3, MOP) [3H]morphine 118 Opiate mu (OP3, MOP) [3H]morphine
299030 Orexin OX1 1987 Orexin OX1
299002 Orexin OX2 1988 Orexin OX2
271110 Serotonin (5-Hydroxytryptamine) 5-HT1A 131 Serotonin (5-Hydroxytryptamine) 5-HT1A
271230 Serotonin (5-Hydroxytryptamine) 5-HT1B
271650 Serotonin (5-Hydroxytryptamine) 5-HT2A 471 Serotonin (5-Hydroxytryptamine) 5-HT2A
271700 Serotonin (5-Hydroxytryptamine) 5-HT2B 1333 Serotonin (5-Hydroxytryptamine) 5-HT2B
271800 Serotonin (5-Hydroxytryptamine) 5-HT2C 1003 Serotonin (5-Hydroxytryptamine) 5-HT2C

 

Drug Abuse Safety-48 assay Drug Abuse Potential-44 assay
Ion Channel
216000 Calcium Channel N-Type 164 Calcium Channel N-Type
226600 GABAA, Flunitrazepam, Central 28 GABAA, Flunitrazepam, Central
232600 Glutamate, AMPA 64 Glutamate, AMPA
232710 Glutamate, Kainate 65 65
232810 Glutamate, NMDA, Agonism 66 Glutamate, NMDA, Agonism
233000 Glutamate, NMDA, Phencyclidine 124 Glutamate, NMDA, Phencyclidine
299032 Nicotinic Acetylcholine alpha7, Bungarotoxin 3010 Nicotinic Acetylcholine alpha7, Bungarotoxin
258660 Nicotinic Acetylcholine alpha7, Methyllycaconitine 170 GABAA, TBPS
271910 Serotonin (5-Hydroxytryptamine) 5-HT3 411 Serotonin (5-Hydroxytryptamine) 5-HT3
169 Sodium Ion Channel, Batrachotoxinin(Site 2)
3029 nAChR (alpha4/beta2)
3051 GABAA (alpha1/beta2/gamma2)
68 Glutamate, Glycine (Strychnine-Insensitive)
Nuclear Hormone Receptor
226010 Estrogen ERalpha 933 Androgen
226050 Estrogen ERbeta 152 Estrogen ERbeta
232030 Glucocorticoid 469 Glucocorticoid
Transporter
220320 Transporter, Dopamine (DAT) 52 Transporter, Dopamine (DAT)
226400 Transporter, GABA 60 Transporter, GABA
204410 Transporter, Norepinephrine (NET) 355 Transporter, Norepinephrine (NET)
274030 Transporter, Serotonin (5-Hydroxytryptamine) (SERT) 439 Transporter, Serotonin (5-Hydroxytryptamine) (SERT)

ico_chk01 Neurodegeneration Phenotypic Panel

Cell based Phenotypic Panel로서, 신경 퇴행성 질환 후보 약물 처리 시, ≥ 50% increase of neurite outgrowth를 통해 효능을 확인할 수 있는 서비스입니다.

 

FAMILY NAME ITEM NUMBER PROTEIN NAME ORGANISM ASSAY SUB TYPE
Cell Based Phenotypic Alpha-Synuclein A53T Parkinson’s Disease Genetic Cell Based Agonist Neurite Outgrowth Assay, Panlabs 332400-0 SYUA_HUMAN Human Cell Based
Cell Based Phenotypic APOEε4 C130R Sporadic Alzheimer’s Disease Genetic Cell Based Agonist Neurite Outgrowth Assay, Panlabs 332440-0 APOE_HUMAN Human Cell Based
Cell Based Phenotypic APP- PS1- MAPT Familial Alzheimer’s Disease Genetic Cell Based Agonist Neurite Outgrowth Assay, Panlabs 332460-0 A4_HUMAN Human Cell Based

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ADME & Toxicology 서비스

ADME & Toxicology 서비스

Absorption, Distribution, Metabolism, Excretion 분석을 통해 약물의 안정성을 평가할 수 있는 서비스

 

| Eurofins DiscoverX(Eurofins Discovery) 공식 대리점 

INTRODUCTION

Absorption, Distribution, Metabolism, Excretion 분석을 통해 약물의 안정성을 평가할 수 있는 서비스입니다.

Assay 종류 및 평가항목

A. Bioavailability: 약물이 체내 순환에 들어가는 속도와 그 정도를 측정

  • Compound Solubility
  • Protein binding
  • Absorption and Permeability
  • Partition Coefficient
  • Blood Partitioning
  • Bioavailability Panel: in vivo oral absorption을 예측할 수 있는 key in vitro assay

 

B. Drug Metabolism: 약물의 효능과 안정성 평가

  • Metabolic Stability (Intrinsic Clearance): Liver S9, Liver Microsomes, Hepatocyte, Intestine (S9 and Microsomes)
  • Compound Stability in Blood and Plasma
  • CYP450 Inhibition & Time-Dependent Inhibition (TDI)
  • CYP450 Phenotyping
  • CYP450 Induction: mRNA levels and Enzyme activity
  • PXR, CAR, and AhR, Nuclear Receptor Activation Assays
  • UGT Inhibition & Phenotyping
  • Glutathione and Glucuronide Conjugation
  • Bioanalytical Services: Linearity, Quantitative Bioanalysis
  • Metabolite Identification and Profiling

 

C. Transporter: ABC transporters & SLS transporter와 약물의 상호작용 측정

  • Drug Substrate Assessment
  • Drug Inhibition Assessment

 

D. Toxicology: 낮은 ADME/PK 활성과 관련된 약물독성 관찰

  • Genotoxicity: Ames test and Fluctuation Assays
  • Hepatoxicity
  • Cardiotoxicity
  • Cytotoxicity
  • Nephrotoxicity
  • Custom and Specialty Toxicity

Tier 1 ADME Panel Assay

신약 개발에서 올바른 PK profile을 보이는 후보 약물을 선별하는데 필수적인 요소 (solubility, permeability, protein binding, intrinsic clearance, lipophilicity) 들로 구성되어 화합물의 특성을 빠르게 확인할 수 있는 Panel assay입니다.

 

NAME ITEM #
Aqueous solubility (simulated gastric fluid) 2061
Aqueous solubility (simulated intestinal fluid) 2062
Protein binding (plasma, human) 2194
A-B permeability (Caco-2, pH 6.5/7.4) 3318
B-A permeability (Caco-2, pH 6.5/7.4) 3320
Partition coefficient (log D, n-octanol/PBS, pH 7.4) 417
Aqueous solubility (PBS, pH 7.4) 435
Intrinsic clearance (liver microsomes- human) 607

Tier 2 ADME Panel Assay

Tier 2 ADME Panel은 IND-enabling assay로서 lead compound을 임상적으로 사용하는데 필요한 데이터 (CYP inhibition, CYP phenotyping, CYP induction, transporter substrate/inhibition assay)를 생성하는 Assay로 구성되어 있습니다.

 

NAME ITEM #
CYP Inhibition (HLM:package of 8 CYP assays) G232
Time Dependent CYP Inhibition Panel (HLM; package of 10 assays) G234
CYP Phenotyping Panel G230
CYP Induction Panel (human hepatocytes, mRNA level, 3 donors) G345
P-gp substrate assessment (Caco-2) G206
BCRP substrate assessment (Caco-2) G330
Transporter Inhibition Panel G346

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Safety 서비스

Safety 서비스

신약 후보물질의 유효성 및 안전성을 확인할 수 있는 서비스를 제공하며, Binding Assay, Functional Assay를 진행할 수 있습니다.

 

| Eurofins DiscoverX(Eurofins Discovery) 공식 대리점

INTRODUCTION

In Vitro Safety 서비스

 신약을 개발하는 과정에서 많은 후보 물질들이 효능이 있음에도 불구하고, 안전성 문제로 개발이 중단되는 경우가 많습니다. 이로 인해, 약물 개발의 모든 단계에서 사람과 연관된 독성 발현 여부를 규명하는 과정이 중요해지고 있습니다.

eurofins Discovery에서는 실제 임상 결과와 연관된 Target들로 구성된 다양한 In Vitro Safety 서비스를 제공합니다.

Tier 1 In vitro Safety Profiling Panel

Panel Service Site 주요 특징
SafetyScreen44™ Panel Cerep, France* · Early hit-to-lead identification 에 적합
· 신약개발 초기 단계에서 약물이상반응 (ADR) 및 off-target effect 일으키는 요인 분석 가능
· Binding or Functional assay
Panlabs, Taiwan*
SAFETYscan47™ KdMAX
Functional Dose Response Panel		 San Diego, USA
SafetyScreen™ Functional Panel Cerep, France

* 분석 가능한 Target 은 동일하며 Site 선택 가능

Tier 2 In vitro Safety Profiling Panel

Panel Service Site 주요 특징
SafetyScreen87™ Panel* Cerep, France
(87 targets)		 · Lead optimization 을 위한 최적의 데이터 제공
· Binding assay를 통한 물질의 selectivity 및 specificity 확인
· SAR 모델 구축과 이를 기반으로 한 chemical design 가능
Panlabs, Taiwan
(87 targets)

Tier 3 PRE-IND in vitro Safety Profiling Panel

Panel Service Site 주요 특징
BioPrint® Profile Panel Cerep, France · IND 및 NDA 진행을 위한 주요 후보물질의 통합적 기작 확인 가능
· Binding assay를 통한 물질의 selectivity 및 specificity 확인
· SAR optimization
SpectrumScreen® Panel Panlabs, Taiwan

서비스 종류 및 샘플 준비 방법

서비스 유형 SafetyScreen-44 SAFETYscan47™
KdMAX Panel		 SafetyScreen™
Functional 		 SafetyScreen87™ BioPrint® SpectrumScreen
Target 수 44 47(78 assays) 40(64 assays) 87 135 167
Assay Type Binding Assay Functional Assay Functional Assay Binding Assay Binding Assay Binding Assay
Sample Volume 120µl, 10mM DMSO stock 실험할 농도의 1000 x DMSO stock으로 150µl 750µl, 10mM DMSO stock 150µl, 10mM DMSO stock 210µl, 10mM DMSO stock 200µl, 10mM DMSO stock
실험 조건(변경할 경우)에 따라 필요 Sample Volume이 달라질 수 있습니다.
실험농도 10uM 10개 농도(3 fold dilution) 10uM 10uM 10uM 10uM
Dose Response를 볼 경우, 5 개 이상의 농도가 필요합니다.
반복실험횟수 Duplicate Duplicate(Agonist, Antagonist) Duplicate Duplicate Duplicate Duplicate
TAT 10 Days 20 Days 20 Days 10 Days 15 Days 10 Days
서비스 장소 대만(Panlabs), 프랑스(Cerep) 중 선택 미국(DiscoverX) 프랑스(Cerep) 대만(Panlabs), 프랑스(Cerep) 중 선택 프랑스(Cerep) 대만(Panlabs)

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Cardiac Safety 서비스

In Vitro Cardiac Safety Assessment Services

In Vitro hERG assay(K+ channel)와 심근 세포에 존재하는 다양한 Na+, K+, Ca2+ channel에 대한 약물의 영향을 평가하며, ComprehensiveI in Vitro Proarrhythmia Assay(CiPA) 가이드라인에 적합한 서비스

 

| Eurofins DiscoverX(Eurofins Discovery) 공식 대리점

INTRODUCTION

Kv 11.1 (hERG) ion channel 기능의 억제로 나타나는 Cardiac Toxicity는 많은 제약회사들이 신약 개발에 실패하는 주요 원인입니다. Eurofins Discovery의 Cardiac Profiler Safety Panel은 hERG를 포함하여 cardiac action potential을 구성하는 Nav1.5, Kv3.4/KChIP2, Cav1.2, Kv1.5, KCNQ1/minK, hERG, Kir2.1, HCN4 등 7개의 ion channel을 평가하는 screening service입니다.

FEATURES

ico_chk01 In vitro hERG Assay

개발 단계의 새로운 약물들이 hERG channel에 미치는 영향을 평가하여 cardiac action potential repolarization delay, prolonged QT interval 및 torsade de Pointes(TdP)의 가능성을 예측할 수 있습니다.

hERG channel이 발현된 HEK293 cell, CHO cell에서 hERG current 의 영향을 측정합니다.

ico_chk01 Comprehensive In Vitro Proarrhythmia Assay (CiPA)

 

 

심근세포에 존재하는 다양한 Na+, Ca2+, K+ channel에 대한 종합적인 영향을 평가하며, 기존 repolarization에만 초점을 맞춘 것과 달리 약물의 proarrhythimic liability에 초점을 맞추어 평가를 실시합니다.

 

Panel Name Key Features
CiPA Core Panels 3 농도 3개의 cardiac ion channel (hERG, hNav1.5 peak, hCav1.2)에 개발 중인 약물을 처리해 Early cardiac risk를 평가.

약물의 부정맥 위험성을 예측을 위한 첫번째 단계
5 농도
CiPA Panels 3 농도 7개의 이온채널 (hERG, Cav1.2, Nav1.5 (peak current), Nav1.5 (late current), Kv4.3, Kir2.1, KCNQ1+KCNE1)에 대한 영향을 평가

ico_chk01 Human iPSC-derived cardiomyocytes MEA assays

hiPSC-CM은 활동 전위의 기초가 되는 ion channel을 발현하고, native human cardiomycyte가 가지고 있는 전기 생리학적 특징을 나타냅니다.

MEA assay는 hiPSC-CM가 활동 전위를 일으킬 때 나오는 미세전류에 의한 extracellular field potential을 측정하여 약물의 투여 전 후 (1 농도 또는 4 농도)에 심장 활동전위에 미치는 영향을 평가할 수 있습니다.

서비스 절차

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